KU-0060648是DNA-PK抑制剂（IC₅₀=8.6 nM），可通过抑制DNA-PK，提高了依托泊苷和阿霉素的毒性。KU-0060648也是PI3Kα/β/δ抑制剂，其IC₅₀分别为4 nM/0.5 nM/0.1 nM。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	KU-0060648; KU 0060648
靶点（Target）	PI3Kα/β/δ; DNA-PK
通路（Pathway）	Cell Cycle/DNA Damage--DNA-PK
CAS号（CAS NO.）	881375-00-4
分子式（Formula）	C33H34N4O4S
分子量（Molecular Weight）	582.71
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

KU-0060648 (1 μM) 连续5天处理人乳腺癌和结肠癌细胞，在MCF7细胞中发现细胞增殖被抑制了95%，但在SW620细胞中只有55%。在含DNA-PKcs细胞中，相比DNA-PKcs缺陷的细胞，KU-0060648通过抑制DNA-PK，提高了依托泊苷和阿霉素的毒性。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

在移植SW620和MCF7小鼠中，KU-0060648可延迟MCF7异种移植物的生长，并在MCF7和SW620异种移植物中提高依托泊苷诱导的肿瘤生长延迟达4.5倍。^[1]

 

参考文献

[1] Munck JM, et al. Chemosensitization of cancer cells by KU-0060648, a dual inhibitor of DNA-PK and PI-3K. Mol Cancer Ther. 2012;11(8):1789-98.

HB221111