产品描述

Z-DEVD-FMK是一种细胞通透性的、不可逆的Caspase-3抑制剂(IC50=130 nM)，并有效抑制caspase-6、caspase-7、caspase-8和caspase-10，从而有效抑制肿瘤细胞凋亡。Z-DEVD-FMK显著降低maitotoxin诱导的神经元细胞死亡，明显降低145 KD Calpain介导的α-spectrin产物表达。另外，早期用Z-DEVD-FMK处理后，可以提高神经功能，并减小损伤体积。

本品为溶于DMSO的储存液，浓度为20mM。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

化学名（Chemical Name）	N-[(phenylmethoxy)carbonyl]-L-α-aspartyl-L-α-glutamyl-N-[(1S)-3-fluoro-1-(2-methoxy-2- oxoethyl)-2-oxopropyl]-L-valinamide, 1,2-dimethyl ester
靶点（Target）	Caspase 3
CAS 号（CAS NO.）	210344-95-9
分子式（Molecular Formula）	C30H41FN4O12
分子量（Molecular Weight）	668.66
外观（Appearance）	液体
纯度（Purity）	≥95%
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。分装保存于-20 ºC，避免反复冻融。至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为研究Z-DEVD-FMK的作用，maitotoxin与Z-DEVD-FMK(1 nM-10 µM)共同处理神经胶质细胞，Z-DEVD-FMK表现出神经保护作用，减少LDH释放，并减弱神经细胞死亡。[4]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，CCI处理小鼠1、4、8、24 h后，分别给小鼠侧脑室注射160 ng Z-DEVD-FMK，CCI处理1 h后Z-DEVD-FMK显著减小损伤体积，提高神经功能。[4]

参考文献

[1] Griffith T S, Chin W A, Jackson G C, et al. Intracellular regulation of TRAIL-induced apoptosis in human melanoma cells. The Journal of Immunology, 1998, 161(6): 2833-2840.

[2] Brockstedt E, et al. Identification of apoptosis-associated proteins in a human Burkitt lymphoma cell line. Cleavage of heterogeneous nuclear ribonucleoprotein A1 by caspase 3. The Journal of Biological Chemisty 273(43): 28057-28064 (1998).

[3] Kugawa F, et al. Apoptosis of NG108-15 cells induced by buprenorphine hydrochloride occurs via the caspase-3 pathway. Biological and Pharmaceutical Bullentin 23(8): 930-935 (2000).

[4] Knoblach S M, Alroy D A, Nikolaeva M, et al. Caspase inhibitor z-DEVD-fmk attenuates calpain and necrotic cell death in vitro and after traumatic brain injury. Journal of Cerebral Blood Flow & Metabolism, 2004, 24(10): 1119-1132.

[5] Lee J, et al. Development of near-infrared fluorophore (NIRF)-labeled activity-based probes for in vivo imaging of legumain. ACS Chemical Biology 5(2): 233-243 (2010).

 

HB210526