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Ceritinib (LDK378, LDK-378),又称色瑞替尼,是可口服、ATP竞争性的ALK酪氨酸激酶选择性抑制剂,IC50200 pM,临床上用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌治疗,对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的癌细胞有抑制作用。

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参考文献

  1. Marsilje TH, et al. Synthesis, structure-activity relationships, and in vivo efficacy of the novel potent and selective anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor 5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine (LDK378) currently in phase 1 and phase 2 clinical trials. J Med Chem. 2013 Jul 25;56(14):5675-90.
  2. Chen J, et al. LDK378: a promising anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor. J Med Chem. 2013 Jul 25;56(14):5673-4.
  3. Tucker ER, et al. Immunoassays for the quantification of ALK and phosphorylated ALK support the evaluation of on-target ALK inhibitors in neuroblastoma. Mol Oncol. 2017 Aug;11(8):996-1006.

 

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冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存,避免反复冻融。

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