SANT-1能直接结合到Smoothened (Smo)受体,Kd为1.2 nM,是一种有效Smo拮抗剂,IC50值为20 nM,抑制Hedgehog通路。在Shh-LIGHT2和SmoA1-LIGHT2细胞系中,SANT-1有效抑制SAG诱导的的通路激活。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
SANT-1, SANT1 |
中文名称 (Chinese Name) |
(E)-N-(4-苄基-1-哌嗪基)-1-(3,5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲亚胺 |
靶点 (Target) |
Shh signaling, SmoA1 |
CAS号 (CAS NO.) |
304909-07-7 |
分子式 (Formula) |
C23H27N5 |
分子量 (Molecular Weight) |
373.49 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥ 98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
细胞实验(体外实验)
10 µM SANT-1抑制MEF细胞中PKA刺激的Smo的纤毛定位。[2] 当与HDAC抑制剂SAHA联用时,SANT-1能够抑制胰腺癌细胞系Panc-1和BxPC-3细胞增殖,增加凋亡。[3]
参考文献
1.James K. Chen, et al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci USA, 2002;99(22), 14071-14076.
2.Wilson CW, et al. Smoothened adopts multiple active and inactive conformations capable of trafficking to the primary cilium. PLoS One. 2009;4(4):e5182.
3.Chun SG, et al. Combined targeting of histone deacetylases and hedgehog signaling enhances cytoxicity in pancreatic cancer. Cancer Biol Ther. 2009;8: 1328-39.
HB221108