IC261(又名IC-261, IC 261, SU-5607, SU5607, SU 5607)是一种新型的、选择性的、可逆的酪蛋白激酶1 (CK1)抑制剂,可抑制Ckiδ、Ckiε和Ckiα1,IC50值分别为1 μM,1 μM和16 μM。在较高的浓度下(IC50值为11-21 µM)也可以抑制CK1α1,且与ATP存在竞争性结合。IC261在细胞中可抑制细胞质分裂,并诱导有丝分裂使其分裂受阻,参与调节DNA修复和染色体分离。
参考文献
[1]. Yuan F, et al. IC261 suppresses progression of hepatocellular carcinoma in a casein kinase 1 δ/ε independent manner. Biochem Biophys Res Commun. 2020 Mar 12;523(3):809-815.
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