Cyclopamine(环巴胺)是从藜芦属植物内分离得到的一种异甾体类生物碱, 主要存在于百合科植物中北美山藜芦、印第安鹿食草、毛叶藜芦、伊贝四种植物中。Cyclopamine对Hedgehog信号通路有抑制作用,其IC50值为46 nM。Cyclopamine 还是一种选择性的Smo抑制剂。Cyclopamine是一种特异性Hedgehog (Hh) 信号通路拮抗剂,对包括基底细胞瘤、神经胶质瘤、小细胞肺癌、胃癌、乳腺癌等恶性肿瘤均有显著的抑制活性,是一种潜在的抗肿瘤药物。
产品性质
英文别名(English Synonym) |
11-Deoxojervine; Shh Signaling Antagonist I |
中文名称 (Chinese Name) |
环巴胺;环杷明;11-去氧芥芬胺 |
靶点(Target) |
人内源性代谢物,Human Endogenous Metabolite |
CAS号(CAS NO.) |
4449-51-8 |
分子式(Formula) |
C27H41NO2 |
分子量(Molecular Weight) |
411.62 |
外观(Appearance) |
类白色粉末 |
纯度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO:5 mg/mL (12.15 mM);溶于乙醇:10 mg/mL (24.3 mM) |
结构式(Structure) |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期2年。建议干燥避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
为了检测Cyclopamine对人食道癌细胞的影响,接种6×105个数量的人食道癌细胞系EC9706至96孔培养板中,添加不同浓度(2.5, 5, 10, 20 μM)Cyclopamine工作液,并培养孵育12~72 h。经MTT实验验证,Cyclopamine以剂量和时间依赖性的方式有效抑制细胞增殖。[1]
Cyclopamine是一种Hedgehog信号通路拮抗剂,其IC50值为46 nM。Cyclopamine可以抑制细胞生长。Cyclopamine( 3 μM)通过抑制PTCHmRNA的表达,下调Hh信号通路活性和抑制消化道肿瘤细胞生长。Cyclopamine是一种甾体生物碱,通过与Smo直接相互作用抑制Hh信号通路,抑制人类Smo受体活性,其IC50值为280 nM。[3]
(二)动物实验(体内实验)
为了检测Cyclopamine抗肿瘤的潜在作用,100 μL 2×106个Panc 05.04胰腺癌细胞皮下注射到4~6周龄CD-1裸鼠,待成瘤后,给予皮下注射连续7天,每天一次1.2 mg /小鼠的Cyclopamine,与未给予Cyclopamine对照组相比,每周测量的肿瘤体积显著变小。[2] 将人的胰腺癌细胞移植到裸鼠体内后,再用Cyclopamine(1.2 mg)处理肿瘤裸鼠7天,结果显示Cyclopamine显著抑制肿瘤转移,诱导肿瘤细胞凋亡。[3]
参考文献
[1]. Yu J, et al. Cyclopamine Suppresses Human Esophageal Carcinoma Cell Growth by Inhibiting Glioma-Associated Oncogene Protein-1, a Marker of Human Esophageal Carcinoma Progression. Med Sci Monit. 2019 Feb 26;25:1518-1525.
[2]. Thayer SP, et al. Hedgehog is an early and late mediator of pancreatic cancer tumorigenesis. Nature. 2003 Oct 23;425(6960):851-6.
[3]. Yang DH, et al. Absorptive constituents and their metabolites in drug-containing urine samples from Wuzhishan miniature pigs orally administered with Buyang Huanwu decoction. J Nat Med. 2014 Jan;68(1):11-21.
HB220218