Cyclopamine(环巴胺) |CAS 4449-51-8

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产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

Cyclopamine(环巴胺)是从藜芦属植物内分离得到的一种异甾体类生物碱, 主要存在于百合科植物中北美山藜芦、印第安鹿食草、毛叶藜芦、伊贝四种植物中。Cyclopamine对Hedgehog信号通路有抑制作用,其IC50值为46 nM。Cyclopamine 还是一种选择性的Smo抑制剂。Cyclopamine是一种特异性Hedgehog (Hh) 信号通路拮抗剂,对包括基底细胞瘤、神经胶质瘤、小细胞肺癌、胃癌、乳腺癌等恶性肿瘤均有显著的抑制活性,是一种潜在的抗肿瘤药物。

 

产品性质

英文别名(English Synonym)

11-Deoxojervine; Shh Signaling Antagonist I

中文名称 (Chinese Name)

环巴胺;环杷明;11-去氧芥芬胺

靶点(Target)

人内源性代谢物,Human Endogenous Metabolite

CAS号(CAS NO.)

4449-51-8

分子式(Formula)

C27H41NO2

分子量(Molecular Weight)

411.62

外观(Appearance)

类白色粉末

纯度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO:5 mg/mL (12.15 mM);溶于乙醇:10 mg/mL (24.3 mM)

结构式(Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期2年。建议干燥避光保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外实验)

为了检测Cyclopamine对人食道癌细胞的影响,接种6×105个数量的人食道癌细胞系EC9706至96孔培养板中,添加不同浓度(2.5, 5, 10, 20 μM)Cyclopamine工作液,并培养孵育12~72 h。经MTT实验验证,Cyclopamine以剂量和时间依赖性的方式有效抑制细胞增殖[1]

Cyclopamine是一种Hedgehog信号通路拮抗剂,其IC50值为46 nM。Cyclopamine可以抑制细胞生长。Cyclopamine( 3 μM)通过抑制PTCHmRNA的表达,下调Hh信号通路活性和抑制消化道肿瘤细胞生长。Cyclopamine是一种甾体生物碱,通过与Smo直接相互作用抑制Hh信号通路,抑制人类Smo受体活性,其IC50值为280 nM。[3]

(二)动物实验(体内实验)

为了检测Cyclopamine抗肿瘤的潜在作用,100 μL 2×106Panc 05.04胰腺癌细胞皮下注射到4~6周龄CD-1裸鼠,待成瘤后,给予皮下注射连续7天,每天一次1.2 mg /小鼠的Cyclopamine,与未给予Cyclopamine对照组相比,每周测量的肿瘤体积显著变小[2] 将人的胰腺癌细胞移植到裸鼠体内后,再用Cyclopamine(1.2 mg)处理肿瘤裸鼠7天,结果显示Cyclopamine显著抑制肿瘤转移,诱导肿瘤细胞凋亡。[3]

 

参考文献

[1]. Yu J, et al. Cyclopamine Suppresses Human Esophageal Carcinoma Cell Growth by Inhibiting Glioma-Associated Oncogene Protein-1, a Marker of Human Esophageal Carcinoma Progression. Med Sci Monit. 2019 Feb 26;25:1518-1525.

[2]. Thayer SP, et al. Hedgehog is an early and late mediator of pancreatic cancer tumorigenesis. Nature. 2003 Oct 23;425(6960):851-6.

[3]. Yang DH, et al. Absorptive constituents and their metabolites in drug-containing urine samples from Wuzhishan miniature pigs orally administered with Buyang Huanwu decoction. J Nat Med. 2014 Jan;68(1):11-21. 

HB220218

400-6111-883