LY294002是一种选择性磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂,其效力是槲皮素的2.7倍。LY294002抑制PI3K的IC50值是1.4 μM。LY294002能有效的抑制I类PI3K的催化亚基,诱导细胞凋亡,抑制肿瘤细胞的生长。LY294002也是一种有效的自体吞噬抑制剂,能够阻断自噬体的形成。
产品性质
英文别名(English Synonym) |
2-(4-morpholinyl)-8-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one; LY294002; LY 294002; LY-294002; NSC-697286; NSC697286; NSC 697286; SF 1101; SF-1101; SF1101 |
中文名称 (Chinese Name) |
2-(4-吗啉基)-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮 |
靶点(Target) |
CK2; p110α; p110β; p110δ; DNA-PK |
CAS号(CAS NO.) |
154447-36-6 |
分子式(Formula) |
C19H17NO3 |
分子量(Molecular Weight) |
307.3 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO:30 mg/mL (97.6 mM);溶于水(20 mg/mL) |
结构式(Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
LY294002 (0-75 μM; 24 h, 48 h) 以剂量依赖性的显著抑制人鼻咽癌cne2z细胞生长,诱导细胞凋亡。LY294002 (10-75 μM)可显著降低CNE-2Z细胞中p-Akt(S473)的表达水平,上调caspase-9的活性。[1]
(二)动物实验(体内实验)
LY294002 (10, 25, 50, 75 mg/kg; i.p) 每周两次处理移植瘤小鼠,4周后 LY294002呈剂量依赖性的显著降低平均鼻咽癌肿瘤负荷。[1]LY294002 (1.2 mg/kg/day; i.p.; 14 d) 可预防瘦素 (60 μg/kg) 对SD大鼠精子的不良影响。[2]
参考文献
[1]. Jiang H, et al. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor (LY294002) induces apoptosis of human nasopharyngeal carcinoma invitro and in vivo. J Exp Clin Cancer Res. 2010 Apr 22; 29: 34.
[2]. Md Mokhtar AH, et al. LY294002, a PI3K pathway inhibitor, prevents leptin-induced adverse effects on spermatozoa in Sprague-Dawley rats. Andrologia. 2019 Apr;51(3):e13196.
HB221104