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产品名称: SB-743921 (SB743921; SB 743921) hydrochloride
  • 产品货号:51305ES08
  • 产品规格:5mg
  • 产品价格:
  • 类别:cytoskeleton/motor protein
   
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  •  产品信息

    产品名称

    产品编号

    规格

    储存

    价格(元)

    SB-743921 (SB743921; SB 743921) hydrochloride

    51305ES08

    5mg

    -20 ºC

    787.00

    SB-743921 (SB743921; SB 743921) hydrochloride

    51305ES25

    25mg

    -20 ºC

    2,657.00

    产品描述

    SB-743921 (SB743921; SB 743921)是一种选择性结合KSPATP结合域的抑制剂,阻断有丝分裂纺锤体的组装,并破坏细胞分离,从而引起细胞周期阻断,并诱导细胞凋亡。SB-743921对多种肿瘤细胞具有抑制作用,如白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤和实体瘤等。

    目前,SB-743921已处于临床Phase 1/2研究阶段。

    【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

    产品性质

    英文别名(English Synonym

    SB743921, SB 743921

    化学名(Chemical Name

    N-(3-aminopropyl)-N-[(1R)-1-[7-chloro-4-oxo-3-(phenylmethyl)-4H-1-benzopyran-2-yl]

    -2-methylpropyl]-4-methyl-benzamide, monohydrochloride

    靶点(Target

    Kinesin Spindle Protein (KSP)

    CAS 号(CAS NO.

    940929-33-9

    分子式(Molecular Formula

    C31H33ClN2O3HCl

    分子量(Molecular Weight

    553.52

    外观(Appearance

    粉末

    纯度(Purity

    98%

    溶解性(Solubility

    溶于DMSO、乙醇

    结构式(Structure

     

    运输与保存方法

    粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

    注意事项

    1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

    2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

    3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

    使用浓度

    具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

    相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

    (一)细胞实验(体外研究)

    1)为检测SB743921对细胞周期的作用,用SB74392115nM)孵育MDA-MB-231MCF-7细胞24h2种细胞中G0/G1期降低,而G2/M期比例显著提高,并显著诱导细胞凋亡。[2]

    2SB743921100nM)处理GCB细胞后,发现G2/M期比例显著提高,从17.6%40.3%Ly7细胞),23.9% 40.7 % Sudhl6),17.55%32.4%Ly1)。[3]

    (二)动物实验(体内研究)

    体内实验中,给GCB Ly1移植瘤小鼠腹腔注射2.5510 mg/kg SB743921SB743921显著抑制肿瘤生长。[3]

    参考文献

    [1] Yin Y, et al. Kinesin spindle protein inhibitor SB743921 induces mitotic arrest and apoptosis and overcomes imatinib resistance of chronic myeloid leukemia cells. Leukemia & Lymphoma, 56(6): 1813-1820 (2015).

    [2] Li Z, et al. KSP inhibitor SB743921 inhibits growth and induces apoptosis of breast cancer cells by regulating p53, Bcl-2, and DTL. Anti-Cancer Drugs, 27(9): 863–872 (2016).

    [3] Bongero DC, et al. The Novel Kinesin Spindle Protein Inhibitor SB-743921 Exhibits Marked Activity In In Vivo and In Vitro In Models of Aggressive Diffuse Large B-Cell Lymphoma. Blood, 116:118 (2010).