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产品名称: GSK923295 (GSK 923295, GSK-923295)
  • 产品货号:51303ES08
  • 产品规格:5 mg
  • 产品价格:
  • 类别:cytoskeleton/motor protein
   
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  •  产品信息

    产品名称

    产品编号

    规格

    储存

    价格(元)

    GSK923295 (GSK 923295, GSK-923295)

    51303ES08

    5 mg

    -20 ºC

    1,117.00 

    GSK923295 (GSK 923295, GSK-923295)

    51303ES25

    25MG

    -20 ºC

    3,867.00 

    产品描述

    GSK923295(GSK 923295, GSK-923295)是一种特异性、变构性CENP-E驱动蛋白ATPase抑制剂,与ATP和微管(microtubulesMT)非竞争性地抑制CENP-E MT刺激的ATPase活性,Ki值为3.2 nM,选择性高于其他驱动蛋白。GSK923295抑制无机磷的释放,稳定CENP-E马达域与微管相互作用,抑制237种肿瘤细胞和多种移植瘤模型中CENP-E驱动蛋白活性,诱导细胞停滞在有丝分裂期,抑制肿瘤细胞生长。GSK923295MEK1/2抑制剂联合使用时具有显著的协同抑制活性,有丝分裂期阻滞和细胞凋亡率也有所提高。

    【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

    产品性质

    化学名(Chemical Name

    3-chloro-N-[(2S)-1-[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]-3-[4-[8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo

    [1,2-a]pyridin-2-yl]phenyl]propan-2-yl]-4-propan-2-yloxybenzamide

    靶点(Target

    CENP-E

    CAS 号(CAS NO.

    1088965-37-0

    分子式(Molecular Formula

    C32H38ClN5O4

    分子量(Molecular Weight

    592.13

    外观(Appearance

    粉末

    纯度(Purity

    98%

    溶解性(Solubility

    溶于DMSO

    结构式(Structure

     

    运输与保存方法

    粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

    注意事项

    1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

    2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

    3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


    使用浓度

    具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

    相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

    (一)细胞实验(体外研究)

    为检测GSK923295在细胞内的活性,用不同浓度的GSK923295处理237种肿瘤细胞72h,生长抑制活性(GI50)范围为12 nM10,000 nM,平均GI50253 nM,中位数GI5032 nM[1]

    (二)动物实验(体内研究)

    在体内研究中,给Colo205移植瘤小鼠注射125 mg/kg GSK923295,发现GSK923295显著提高有丝分裂,游离的凋亡小体显著增加,而且31.362.5125 mg/kg GSK923295处理Colo205移植瘤小鼠后导致4n2n细胞核比例增加,该作用方式为剂量依赖型。[1]

    参考文献

    [1] Wood KW, et al. Antitumor activity of an allosteric inhibitor of centromere-associated protein-E. Proc.Nat.Acad.Sci.USA 107(13): 5839-5844 (2010).

    [2] Qian XP, et al. Discovery of the first potent and selective inhibitor of centromere-associated protein E: GSK923295. ACS Med.Chem.Lett 1(1): 30-34 (2010).

    [3] A. Bennett, et al. Cenp-E inhibitor GSK923295: Novel synthetic route and use as a tool to generate aneuploidy. Oncotarget 6(25): 20921-20932 (2015).

    [4] Mayers PA, et al. Mitogen-activated protein kinase (MEK/ERK) inhibition sensitizes cancer cells to centromere-associated protein E inhibition. Int. J. Cancer: 132: E149–E157 (2013).

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