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产品名称: MG132 (MG-132)
  • 产品货号:52801ES08
  • 产品规格:5mg
  • 产品价格:
  • 类别:Ubiquitin-Proteases
   
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    产品名称

    产品编号

    规格

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    价格(元)

    MG-132

    52801ES08

    5MG

    -20℃

    357

    MG-132

    52801ES10

    10MG

    -20℃

    677

    MG-132

    52801ES25

    25MG

    -20℃

    1177

    MG-132

    52801ES50

    50MG

    -20℃

    2177

    MG-132

    52801ES60

    100MG

    -20℃

    3677

    产品描述

    MG132 (MG-132)是强效的,可逆的,细胞通透性proteasome抑制剂(IC50 = 100 nM),抑制20S 蛋白酶体的ZLLL-MCA降解活性时,比ZLLal有效1000多倍。MG132也可以抑制细胞周期和细胞周期蛋白降解所需要的calpain(IC50 = 1.2 μM),并诱导PC12细胞中神经突增生。另外,MG132IκBα降解,从而抑制NF-κB通路活化。MG132诱导MPM细胞凋亡,并伴随caspase 3789蛋白活化。除了诱导细胞凋亡,MG132还诱导线粒体膜电位变化,而且细胞内ROS水平也会提高。

    【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

    产品性质

    英文别名(English Synonym

    Z-Leu-Leu-Leu-al, Z-Leu-Leu-Leu-CHO

    化学名(Chemical Name

    N-[(Phenylmethoxy)carbonyl]-L-leucyl-N-[(1S)-1-formyl-3-methylbutyl]-L-leucinamide

    CAS 号(CAS NO.

    133407-82-6

    分子式(Molecular Formula

    C26H41N3O5

    分子量(Molecular Weight

    475.6

    外观(Appearance

    白色粉末

    纯度(Purity

    >99%

    溶解性(Solubility

    溶于DMSO(25mg/ml),乙醇(25mg/ml)

    结构式(Structure

     

    运输与保存方法

    粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

    注意事项

    1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

    2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

    3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

    使用浓度

    具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

    相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

    (一)细胞实验

    1为检测MG 132NCI-H2052NCI-H2452细胞中的作用,使用不同浓度的MG 1320.25, 0.5, 1, 2μM)处理细胞,在4天实验中发现0.5-2μM MG 132显著抑制细胞增殖,在NCI-H2452细胞中大于0.5μM会显著诱导细胞死亡[4]

    2为检测MG 132肽分泌物的抑制作用,用不同浓度的MG 13220,40,60,80,100μM)孵育CHOAPPSw细胞6h,发现MG 132浓度依赖型方式降低APPSwβ分泌物的水平,用100μM MG 132处理的分泌的APPSwβ浓度为对照组的35%[5]

    (二)动物实验

    6月龄雄性mdxC57BL/10ScSn DMD mdx)小鼠注射MG1321 μg, 5 μg, 10 μg/kg/24小时),骨骼肌组织裂解液用WB检测,结果表明,骨骼肌中β-dystroglycan, α-dystroglycan, α-sarcoglycan, dystrophin水平显著提高。[3]

    参考文献

    [1] Tsubuki S, et al. Differential inhibition of calpain and proteasome activities by peptidyl aldehydes of di-leucine and tri-leucine. J Biochem, 119(3): 572-576 (1996).

    [2] Fiedler MA, et al. Inhibition of TNF-alpha-induced NF-kappaB activation and IL-8 release in A549 cells with the proteasome inhibitor MG-132. Am J Respir Cell Mol Biol, 19(2): 259-268 (1998).

    [3] Bonuccelli G, et al. Proteasome inhibitor (MG-132) treatment of mdx mice rescues the expression and membrane localization of dystrophin and dystrophin-associated proteins. Am J Pathol, 163(4): 1663-1675 (2003).

    [4] Bao-Zhu Yuan, et al. Proteasome Inhibitor MG132 Induces Apoptosis and Inhibits Invasion of Human Malignant Pleural Mesothelioma Cells. Transl Oncol. 1(3): 129–140 (2008).

    [5] Steinhilb ML, et al. The Protease Inhibitor, MG132, Blocks Maturation of the Amyloid Precursor Protein Swedish Mutant Preventing Cleavage by β-Secretase. J. Biol.Chem, 276: 4476 (2001).

    [6] Han YH, et al. The effect of MG132, a proteasome inhibitor on HeLa cells in relation to cell growth, reactive oxygen species and GSH. Oncol Rep. 22(1): 215-21(2009).