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产品名称: LDN193189 Hydrochloride
  • 产品货号:52606ES08
  • 产品规格:5mg
  • 产品价格:
  • 类别:抑制剂/激活剂
   
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    产品名称

    产品编号

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    价格

    LDN193189 Hydrochloride

    52606ES08

    5mg

    -20

    1257.00

    LDN193189 Hydrochloride

    52606ES10

    10mg

    -20

    2257.00

    产品描述

    LDN-193189通过被称为活化素受体样激酶(ALK)的骨形态发生蛋白(BMPI型受体来抑制SMAD1/5/8磷酸化,其IC50值为4.9nM[1]。在体外激酶测定中,它对ALK1,2,36IC50分别为0.8,0.8,5.316.7nM)比对ALK45显示出更强的特异性(IC50分别为101350nM[2].LDN-193189已被用于抑制骨形态发生蛋白I型受体的活性来研究进行性骨化性纤维发育不良的发病机制和先天性骨化障碍,并研究骨形成在前列腺肿瘤骨转移中的作用[3,4]

    产品性质

    中文名(Chinese Name

    4-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-]喹啉盐酸盐

    英文名(English Name

    4-[6-[4-(1-piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-quinoline,monohydrochloride; DM-3189

    CAS号(CAS NO.

    1062368-62-0

    UV/Vis

    λmax:235,290,387nm

    分子式(Formula

    C25H22N6 HCl 

    分子量(Molecular Weight

    443.0

    外观(Appearance

    固体结晶

    纯度(Purity

    ≥98%

    结构式(Structure

    运输和保存方法

    室温运输。-20℃保存,2年稳定。

    使用方法

    试剂溶解:本品是以固体结晶状态提供,产品应使用有机溶剂如DMSODMF等进行溶解,在溶解过程中需泵入惰性气体,LDN-193189在这两个溶剂中的溶解度约为2mg/mL1mg/mLLDN-193189微溶于水,为增加在水中的溶解度,可将有机溶剂溶液用水溶液或等渗盐溶液稀释。如果进行生物实验,确保有机溶剂的残留量是微量的,因为有机溶剂在一定浓度下可能会产生部分生理作用,我们不建议将水溶液储存超过1d以上。

    注意事项

    为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。


    参考文献

    [1]. Cuny, G. D., Paul, B. Y., Laha, J. K., Xing, X., Liu, J. F., Lai, C. S., & Peterson, R. T. (2008). Structure–activity relationship study of bone morphogenetic protein (BMP) signaling inhibitors. Bioorganic & medicinal chemistry letters,18(15), 4388-4392.

    [2]. Sanvitale, Caroline E., et al. "A new class of small molecule inhibitor of BMP signaling." PloS one 8.4 (2013): e62721.

    [3]. Paul, B. Yu, et al. "BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic ossification." Nature medicine 14.12 (2008): 1363-1369.

    [4]. Lee, Yu-Chen, et al. "BMP4 promotes prostate tumor growth in bone through osteogenesis." Cancer research 71.15 (2011): 5194-5203.