7×24小时 服务热线:400-6111-883  翊圣微信:
产品名称: LY2109761 (LY-2109761)
  • 产品货号:52605ES08
  • 产品规格:5mg
  • 产品价格:
  • 类别:抑制剂/激活剂
   
  • 产品简介
  • 实验数据
  • 文档资料
  • 相关产品
  • 论文发表
  •  产品信息

    产品名称

    产品编号

    规格

    储存

    价格

    LY2109761 (LY-2109761)

    52605ES08

    5mg

    -20℃

    2257.00

    LY2109761 (LY-2109761)

    52605ES10

    10mg

    -20℃

    3157.00

    产品描述

    LY2109761是一种TGF-β受体I/II型激酶的小分子抑制剂(IC50 = 69 nM[1]。已用于研究TGF-β信号通路在胰腺癌细胞系肿瘤细胞迁移和转移过程中的作用,其中5μM的化合物能完全破坏Smad-2磷酸化,其是激酶的一种直接作用的下游靶点[2]。它还可以抑制人原代纤维细胞中辐射诱导的炎性细胞因子信号传导和促血管生成基因,包括ID1

    产品性质

    中文名(Chinese Name

    4-[5,6-二氢-2-(2-吡啶)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-]-7-[2-(4-吗啉)乙氧]喹啉

    英文名(English Name

    4-[5,6-dihydro-2-(2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-7-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]-quinoline

    CAS号(CAS NO.

    700874-71-1

    UV/Vis

    λmax:236nm

    分子式(Formula

    C26H27N5O2

    分子量(Molecular Weight

    441.5

    外观(Appearance

    固体结晶

    纯度(Purity

    ≥98%

    结构式(Structure

    QQ截图20180124170314

    运输和保存方法

    室温运输。-20℃保存,2年稳定。

    使用方法

    试剂溶解:本品是以固体结晶状态提供,产品应使用有机溶剂如乙醇、DMSODMF等进行溶解,在溶解过程中需泵入惰性气体,LY2109761在这些溶剂中的溶解度分别约为20.15mg/mLLY2109761微溶于水性缓冲液中,为增加在水中的溶解度,可将LY2109761先溶于DMF中,然后用水溶液进行稀释,使用此法,LY2109761DMFPBSpH7.2)为1:1的体系中的溶解度为0.5mg/mL,我们不建议将水溶液储存超过1d以上。

    注意事项

    为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

    参考文献


    [1] Li, H.y.,McMillen, W.T.,Heap, C.R., et al. Optimization of a dihydropyrrolopyrazole series of transforming growth factor-β type I receptor kinase domain inhibitors: Discovery of an orally bioavailable transforming growth factor-β receptor type I inhibitor as antitumor agent. Journal of Medicinal Chemistry51(7), 2302-2306 (2008).

    [2] Melisi, D.,Ishiyama, S.,Sclabas, G.M., et al. LY2109761, a novel transforming growth factorβreceptor type I and type II dual inhibitor, as a therapeutic approach to suppressing pancreatic cancer metastasis. Molecular CancerTherapeutics 7(4), 829-840 (2008).

    [3] Flechsig, P.,Dadrich, M.,Bickelhaupt, S., et al. LY2109761 attenuates radiation-induced pulmonary murine fibrosis via reversal of TGF-β and BMP-associated proinflammatory and proangiogenic signals. Clinical Cancer Research 18(13), 3616-3627 (2012)