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产品名称: BI6727
  • 产品货号:51106ES08
  • 产品规格:5mg
  • 产品价格:
  • 类别:抑制剂/激活剂
   
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    产品名称

    产品编号

    规格

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    价格(元)

    BI6727

    51106ES08

    5mg

    -20 ºC

    1657.00

    BI6727

    51106ES10

    10mg

    -20 ºC

    2537.00

    产品描述

    BI6727又称为BI-6727Volasertib,是一种高度有效的、ATP竞争性PLK1抑制剂,IC500.87 nM,比作用于PLK2PLK3选择性高665倍,IC50分别为5 nM56 nMBI6727对多种癌细胞具有明显的抗肿瘤活性,抑制多种细胞增殖,包括HCT 116EC50 = 23 nM)、NCI-H460EC50=21 nM)和BROEC50=11 nM)等,并抑制体内移植瘤生长。另外,BI6727还可以抑制bromodomainBRD4蛋白活性。

    目前,BI6727已用于临床Phase 3研究阶段。

    【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

    产品性质

    English Synonym

    BI-6727, Volasertib

    化学名(Chemical Name

    N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-

    tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide

    靶点(Target

    PLK1

    CAS 号(CAS NO.

    755038-65-4

    分子式(Molecular Formula

    C34H50N8O3

    分子量(Molecular Weight

    618.8

    外观(Appearance

    结晶性粉末

    纯度(Purity

    98%

    溶解性(Solubility

    溶于DMSO

    结构式(Structure

     

    运输与保存方法

    冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

    注意事项

    1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

    2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

    3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


    使用浓度

    具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

    相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

    (一)细胞实验(体外研究)

    为检测BI 6727在细胞中的作用,用100 nM BI 6727处理NCI-H460细胞24 h,发现有丝分裂细胞聚集,细胞中有单极纺锤体和组蛋白H3的磷酸丝氨酸10阳性染色,表明细胞处于M期,随后诱导细胞凋亡。[1]

    (二)动物实验(体内研究)

    在体内实验中,给HCT116移植瘤小鼠静脉注射BI 6727152025 mg/kg),BI 6727引起显著的肿瘤延迟,甚至肿瘤衰退。[1]

    参考文献

    [1] Rudolph D, et al. BI 6727, a Polo-like kinase inhibitor with improved pharmacokinetic profile and broad antitumor activity. Clin Cancer Res. 15(9): 3094-3102 (2009).

    [2] Grinshtein N, et al. Small molecule kinase inhibitor screen identifies polo-like kinase 1 as a target for neuroblastoma tumor-initiating cells. Cancer Res. 71(4): 1385-1395 (2011).

    [3] Gjertsen BT, et al. Discovery and development of the Polo-like kinase inhibitor volasertib in cancer therapy. Leukemia 29: 11–19 (2015).

    [4] Kumar S, et al. PLK-1 Targeted Inhibitors and Their Potential against Tumorigenesis. Biomed Res Int. (2015).