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产品名称: Rapamycin雷帕霉素
  • 产品货号:52404ES10
  • 产品规格:10mg
  • 产品价格:
  • 类别:抑制剂/激活剂
   
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    产品名称

    产品编号

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    价格(元)

    促销价(元)

    Rapamycin雷帕霉素

    52404ES10

    10 mg

    -20 ºC

    487.00

    380.00

    Rapamycin雷帕霉素

    52404ES50

    50 mg

    -20 ºC

    1077.00

    650.00

    Rapamycin雷帕霉素

    52404ES60

    100 mg

    -20 ºC

    2077.00

    880.00

    Rapamycin雷帕霉素

    52404ES76

    500 mg

    -20 ºC

    5177.00

    3320.00

    Rapamycin雷帕霉素

    52404ES80

    1 g

    -20 ºC

    8677.00

    4150.00

    产品描述

    Rapamycin雷帕霉素),又称为SirolimusAY22989,是一种抗真菌和免疫抑制剂,特异性抑制mTOR蛋白(IC50约为0.1 nM)。Rapamycin与细胞内受体FKBP-12结合形成复合物后,直接作用于mTOR中的FRBFKBP-12-rapamycin binding)结构域从而抑制蛋白活性。Rapamycin择性抑制IL-2诱导的p70 S6激酶磷酸化与功能活化,也可以促使4E-BP1/PHAS1去磷酸,从而加强与eIF4E的结合并使之失活。Rapamycin能够阻断蛋白合成,诱导细胞周期停滞在G1期。不同于FK506和其他免疫抑制剂,Rapamycin以非凋亡的方式阻断活化T细胞增殖治疗器官或骨髓移植中发生的排斥反应,比传统治疗方法副作用更少。

    【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

    产品性质

    English Synonym

    AY 22989, Sirolimus, RAPA, NSC 226080, Rapamune®

    化学名(Chemical Name

    (3S,6R,7E,9R,10R,12R,14S,15E,17E,19E,21S,23S,26R,27R,34aS)-

    9, 10, 12, 13, 14, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-Hexadecahydro-9,27- dihydroxy-3-[(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl]- 10,21-dimethoxy-6,8,12,14,20,26-hexamethyl-23,27-epoxy-3H- pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclohentriacontine-1,5,11,28,29(4H,6H,31H)-pentone

    靶点(Target

    mTOR

    CAS 号(CAS NO.

    53123-88-9

    分子式(Molecular Formula

    C51H79NO13

    分子量(Molecular Weight

    914.17

    外观(Appearance

    白色固体

    纯度(Purity

    99%

    溶解性(Solubility

    溶于DMSO(50 mg/ml),乙醇(50 mg/ml)

    结构式(Structure

     

    运输与保存方法

    冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

    注意事项

    1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

    2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

    3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

    使用浓度

    具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

    相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

    (一)细胞实验(体外研究)

    Rapamycin显著抑制T98GU87-MG细胞活力,100 nM Rapamycin作用于对Rapamycin敏感的U87-MGT98G细胞,通过抑制mTOR功能,而诱导细胞周期停在G1期。[3]

    (二)动物实验(体内研究)

    在体内实验中,给小鼠腹腔注射4 mg/kg RapamycinRapamycin有效抑制VEGF-A诱导的急性血管通透性,并完全抑制myrAkt1转基因小鼠中血管形成。[6]

    参考文献

    [1] Kay JE, et al. Inhibition of T and B lymphocyte proliferation by rapamycin. Immunology 72: 544-549 (1991).

    [2] Barbet NC, et al. TOR controls translation initiation and early G1 progression in yeast. Mol Biol Cell 7(1): 25-42 (1996).

    [3] Guba M, et al. Rapamycin inhibits primary and metastatic tumor growth by antiangiogenesis: involvement of vascular endothelial growth factor. Nat Med 8(2): 128-135 (2002).

    [4] Edwards SR, et al. The rapamycin-binding domain of the protein kinase mammalian target of rapamycin is a destabilizing domain. J Biol Chem 282(18): 13395-13401 (2007).

    [5] Takeuchi H, et al. Synergistic augmentation of rapamycin-induced autophagy in malignant glioma cells by phosphatidylinositol 3-kinase/protein kinase B inhibitors. Cancer Res 65(8): 3336-3346 (2005).

    [6] Phung TL, et al. Pathological angiogenesis is induced by sustained Akt signaling and inhibited by rapamycin. Cancer Cell 10(2): 159-170 (2006).

     HB170523