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产品名称: Sorafenib Tosylate (Sorafenib p-Toluenesulfonate, BAY 54-9085, Nexavar®)
  • 产品货号:52012ES08
  • 产品规格:5mg
  • 产品价格:
  • 类别:抑制剂/激活剂
   
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    产品名称

    产品编号

    规格

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    价格(元)

    Sorafenib Tosylate

    52012ES08

    5mg

    -20

    557.00

    Sorafenib Tosylate

    52012ES10

    10mg

    -20

    957.00

    Sorafenib Tosylate

    52012ES50

    50mg

    -20

    3657.00

    产品描述

    Sorafenib Tosylate又称Sorafenib p-ToluenesulfonateBAY 54-9085Nexavar®,有效抑制Raf kinasesRaf-1 (IC50=6 nM)wt BRAF (IC50=22 nM)V599E突变的BRAF (IC50=38 nM)VEGFR2IC50=90 nM(人)、15 nM(鼠))。Sorafenib具有广泛的抗肿瘤活性,在结肠癌,乳腺癌和非小细胞肺癌移植瘤模型中抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤生长。Sorafenib抑制MEKERK磷酸化,并下调PLC/PRF/5HepG2细胞中细胞周期蛋白D1的浓度。另外,sorafenib还可以降低eIF4E磷酸化水平并下调细胞凋亡蛋白Mcl-1的浓度,其作用方式不依赖MEK/ERK

    Sorafenib p-Toluenesulfonate是已售药物Nexavar®的有效成分,已被批准用于晚期肾癌和肝细胞癌的治疗。

    【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

    产品性质

    English Synonym

    Sorafenib p-Toluenesulfonate, Nexavar®, BAY 43-9006

    化学名(Chemical Name

    2-Pyridinecarboxamide, 4-[4-[[[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]phenoxy]-N-methyl-, 4-methylbenzenesulfonate (1:1)

    靶点(Target

    Raf kinases/VEGFR

    CAS 号(CAS NO.

    475207-59-1

    分子式(Molecular Formula

    C21H16ClF3N4O3C7H8O3S

    分子量(Molecular Weight

    637.03

    外观(Appearance

    黄色或类白色结晶粉末

    纯度(Purity

    98%

    溶解性(Solubility

    溶于DMSO200mg/ml

    结构式(Structure

     

    运输与保存方法

    粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

    注意事项

    1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

    2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

    3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


    使用浓度

    具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

    相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

    (一)细胞实验(体外研究)

    1Sorafenib TosylateBAY 43-9006有效抑制Raf-1 (IC50=6 nmol/L), wt BRAF (IC50=22 nmol/L), V599E mutant BRAF (IC50= 38 nmol/L)[1]

    2为检测sorafenib对细胞增殖的作用,0-10μM sorafenib孵育PLC/PRF/5HepG2细胞72hSorafenib以剂量依赖的方式抑制细胞增殖,其IC50 值分别为6.3 μmol/L4.5 μmol/L[2]

    (二)动物实验(体内研究)

    1)在体内实验中,建立多种移植瘤小鼠模型,如MDA-MB-231, Colo-205, HT-29, DLD-1, NCI-H460A549等,给小鼠每天口服7.5, 15, 3060 mg/kg Sorafenib TosylateBAY 43-9006,持续9天。发现Sorafenib以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长,而且没有明显的细胞毒性。HT-29, Colo-205DLD-1人结肠癌肿瘤模型及A549 NSCLC模型中,3060 mg/kg sorafenib可以完全抑制肿瘤生长[1]

    2)建立PLC/PRF/5移植瘤小鼠模型,小鼠口服10, 30, 100 mg/kg sorafenib tosylateSorafenib表现出剂量依赖的抑制肿瘤生长作用,1030 mg/kg sorafenib tosylate时,TGIs分别为49% 78%。在100 mg/kg剂量时,在50%小鼠体内产生持久的肿瘤衰退。另外,在实验模型中没有检测到致命性作用[2]

    参考文献

    [1] Wilhelm SM, et al. BAY 43-9006 Exhibits Broad Spectrum Oral Antitumor Activity and Targets the RAF/MEK/ERK Pathway and Receptor Tyrosine Kinases Involved in Tumor Progression and Angiogenesis. Cancer Res. 64: 7099-7109 (2004).

    [2] Li Liu, et al. Sorafenib Blocks the RAF/MEK/ERK Pathway, Inhibits Tumor Angiogenesis, and Induces Tumor Cell Apoptosis in Hepatocellular Carcinoma Model PLC/PRF/5. Cancer Res 66: 11851-11858(2006).