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产品名称: I-BET-762 (GSK525762)
  • 产品货号:51506ES08
  • 产品规格:5mg
  • 产品价格:
  • 类别:抑制剂/激活剂
   
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  • 产品信息

    产品名称

    产品编号

    规格

    储存

    价格(元)

    I-BET-762 (GSK525762)

    51506ES08

    5mg

    -20 ºC

    1,577.00

    I-BET-762 (GSK525762)

    51506ES25

    25mg

    -20 ºC

    3,877.00

    产品描述

    I-BET-762是一种高效、高选择性的BET蛋白抑制剂,与BET具有很高的亲和力(IC5032.5-42.5 nMKd=50.5-61.3 nM)。I-BET-762下调LPS诱导的基因表达,从而引起LPS诱导的细胞因子和趋化因子表达降低,并阻断BET蛋白与乙酰化组蛋白结合,破坏炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。在体内,I-BET-762还抑制小鼠急性炎症。I-BET-762还可以抑制骨髓癌细胞增殖,诱导细胞周期阻断,并诱导细胞凋亡。

    目前,I-BET-762已用于临床phase I期研究。

    【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

    产品性质

    English Synonym

    GSK525762

    化学名(Chemical Name

    (S)-2-(6-(4-chlorophenyl)-8-methoxy-4H-benzo[f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-4-yl)

    -N-ethylacetamide

    靶点(Target

    BET

    CAS 号(CAS NO.

    1260907-17-2

    分子式(Molecular Formula

    C22H22ClN5O2

    分子量(Molecular Weight

    423.9

    外观(Appearance

    粉末

    纯度(Purity

    98%

    溶解性(Solubility

    溶于DMSO

    结构式(Structure

     

    运输与保存方法

    粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

    注意事项

    1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

    2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

    3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


    使用浓度

    具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

    相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

    (一)细胞实验(体外研究)

    为检测I-BET-762在细胞内的活性,I-BET-762孵育OPM-2骨髓癌细胞2448 hI-BET-762抑制细胞增殖,并抑制MYC转录。[4]

    (二)动物实验(体内研究)

    在体内实验中,OPM-2移植瘤NOD-SCID小鼠口服31030 mg/kg I-BET-762,服用1030 mg/kg I-BET-762时小鼠体重没有明显变化,小鼠体内血浆hLC浓度明显降低。[4]

    参考文献

    [1] Nicodeme E, et al. Suppression of inflammation by a synthetic histone mimic. Nature 468(7327): 1119-1123 (2010).

    [2] Bandukwala HS, et al. PNAS, 2012, 109(36), 14532-14537.

    [3] Mirguet O, et al. Discovery of Epigenetic Regulator I-BET762: Lead Optimization to Afford a Clinical Candidate Inhibitor of the BET Bromodomains. J. Med. Chem., 56 (19): 7501–7515 (2013).

    [4] Chaidos A, et al. Potent antimyeloma activity of the novel bromodomain inhibitors I-BET151 and I-BET762. Blood 123: 697-705 (2014).