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产品名称: GSK126(GSK-126, GSK 126)
  • 产品货号:51505ES08
  • 产品规格:5mg
  • 产品价格:
  • 类别:抑制剂/激活剂
   
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  •  产品信息

    产品名称

    产品编号

    规格

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    价格(元)

    GSK126GSK-126, GSK 126

    51505ES08

    5mg

    -20 ºC

    687.00

    GSK126GSK-126, GSK 126

    51505ES25

    25mg

    -20 ºC

    2,187.00

    产品描述

    GSK126是一种有效的、高选择性、S腺苷甲硫氨酸(S-adenosyl-methionine)竞争性的EZH2甲基转移酶抑制剂Ki = 0.57 nMIC50 = 9.9 nMGSK126有效降低H3K27me3水平,并再次激活沉默的PRC2靶标基因。而且,GSK126有效抑制EZH2突变型DLBCL细胞系的增殖,显著抑制移植瘤小鼠中EZH2突变型DLBCL细胞系生长。GSK126通过下调VEGF-A表达,从而抑制肿瘤细胞迁移,并抑制血管生成。GSK1265-aza-dC联合使用时,表现出更强的抑制体内肿瘤生长的作用。

    【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

    产品性质

    English Synonym

    GSK-126, GSK 126

    化学名(Chemical Name

    N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-[(1S)-1-methylpropyl]

    -6-[6-(1-piperazinyl)-3-pyridinyl]-1H-indole-4-carboxamide

    靶点(Target

    EZH2 methyltransferase

    CAS 号(CAS NO.

    1346574-57-9

    分子式(Molecular Formula

    C31H38N6O2

    分子量(Molecular Weight

    526.67

    外观(Appearance

    粉末

    纯度(Purity

    98%

    溶解性(Solubility

    溶于DMSO

    结构式(Structure

     

    运输与保存方法

    粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

    注意事项

    1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

    2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

    3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


    使用浓度

    具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

    相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

    (一)细胞实验(体外研究)

    为研究GSK126对细胞的作用,用不同浓度的GSK12618-4582 nM)孵育PfeifferKARPAS-422细胞,GSK126以剂量依赖的方式抑制细胞增殖。[1]

    (二)动物实验(体内研究)

    体内实验中,给KARPAS-422腹腔注射GSK12650150300mg/kg),肿瘤体积明显减小,引起显著的肿瘤消退。[1]

    参考文献

    [1] McCabe MT, et al. EZH2 inhibition as a therapeutic strategy for lymphoma with EZH2-activating mutations. Nature 492(7427): 108-112 (2012).

    [2] Ott HM, et al. A687V EZH2 Is a Driver of Histone H3 Lysine 27 (H3K27) Hypertrimethylation. Mol Cancer Ther. 13(12): 3062-3073 (2014).

    [3] Takeshima H, et al. Identification of coexistence of DNA methylation and H3K27me3 specifically in cancer cells as a promising target for epigenetic therapy. Carcinogenesis. 36(2): 192-201 (2015).

    [4] Chen YT, et al. The novel EZH2 inhibitor, GSK126, suppresses cell migration and angiogenesis via down-regulating VEGF-A. Cancer Chemotherapy and Pharmacology 77(4): 757-765 (2016).