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产品名称: Wortmannin渥曼青霉素
  • 产品货号:52405ES03
  • 产品规格:1mg (25mg/ml)
  • 产品价格:
  • 类别:DNA交联剂/细胞凋亡诱导剂
   
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  •  Wortmannin渥曼青霉素

    产品信息

    产品名称

    产品编号

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    价格(元)

    Wortmannin渥曼青霉素

    52405ES03

    1mg (25mg/ml)

    -20 ºC

    377.00 

    Wortmannin渥曼青霉素

    52405ES10

    10mg (粉末)

    -20 ºC

    2,277.00 

    产品描述

    Wortmannin是一种真菌代谢物,高效、选择性抑制PI3KIC503nM,其抑制能力高于另外一种常用的PI3K抑制剂LY294002WortmanninPI3K 家族的选择性很小,对PI3K家族成员IIIIII的作用差不多,并抑制MLCK通过抑制PI3K/Akt信号转导级联通路,Wortmannin增强了辐射或血清饥饿诱发的细胞凋亡以及阻断细胞因子介导的抗凋亡效应。大鼠脂肪细胞中wortmannin能够阻断胰岛素受体激活的许多短期代谢活动,而且不会影响胰岛素受体酪氨酸激酶活性。LY188011联合使用时,Wortmannin显著提高细胞凋亡,并抑制肿瘤生长。

    【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

    产品性质

    英文别名(English Synonym

    KY 12420Antibiotic SL-2052

    化学名(Chemical Name

    11-(acetyloxy)-1S,6bR,7,8,9aS,10,11R,11bR-octahydro-1-(methoxymethyl)-9a,11b-

    dimethyl-3H-furo[4,3,2-de]indeno[4,5-h]-2-benzopyran-3,6,9-trione

    靶点(Target

    PI3K

    CAS 号(CAS NO.

    19545-26-7

    分子式(Molecular Formula

    C23H24O8

    分子量(Molecular Weight

    428.43

    外观(Appearance

    粉末

    纯度(Purity

    98%

    溶解性(Solubility

    溶于DMSO

    结构式(Structure

     

    运输与保存方法

    粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

    注意事项

    1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

    2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

    3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

     使用浓度

    具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

    相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

    (一)细胞实验

    1为检测wortmannin乳腺癌细胞的作用,用0.5μM wortmannin处理MCF-7细胞10minMDA-MB-435MDA-MB-231MCF-7T-47D细胞不加wortmannin,然后用AX750350nM)处理60min与未经wortmannin处理的细胞相比,wortmannin处理的MCF-7细胞中PLK1PI3KDNA-PK蛋白被明显抑制 [3]

    2)为检测wortmanninMCF-7细胞的作用,用0-500 nM处理MCF-7细胞24h,用台盼蓝检测细胞的生长和细胞毒性,wortmannin以浓度依赖的方式诱导MCF-7细胞死亡,IC50400 nM[4]

    (二)动物实验

    SCID小鼠静脉注射0.175, 0.35, 0.7 mg/kg wortmannin,在0.5, 1, 2, 4 h后处死,wortmannin抑制PKB/Akt磷酸化,其作用方式为时间和剂量依赖型,0.7 mg/kg处理4 h后达到峰值。[2]

    参考文献

    [1] Yano H, et al. Inhibition of histamine secretion by wortmannin through the blockade of phosphatidylinositol 3-kinase in RBL-2H3 cells. J Biol Chem, 268(34): 25846-25856 (1993).

    [2] Ng SS, et al. Wortmannin inhibits pkb/akt phosphorylation and promotes gemcitabine antitumor activity in orthotopic human pancreatic cancer xenografts in immunodeficient mice. Clin Cancer Res, 7(10): 3269-3275 (2001).

    [3] Liu et al. Wortmannin, a widely used phosphoinositide 3-kinase inhibitor, also potently inhibits mammalian polo-like kinase. Chem.Biol. 12: 99-107(2005). 

    [4] Rozina Akter, et al. Wortmannin induces MCF-7 breast cancer cell death via the apoptotic pathway, involving chromatin condensation, generation of reactive oxygen species, and membrane blebbing. Breast Cancer (Dove Med Press) 4: 103–113 (2012).

    [5] Vineeta Singh, et al. Isolation, characterization and antifungal docking studies of wortmannin isolated from Penicillium radicum. Scientific Reports 5: 11948 (2015)