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产品名称: Mevastatin (Compactin, ML-236B, NSC-281245,  CS 500, L 637312, Statin I) 美伐他汀, 康帕丁
  • 产品货号:51203ES80
  • 产品规格:100mg
  • 产品价格:
  • 类别:Cell Metabolism
   
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  •  产品信息

    产品名称

    产品编号

    规格

    储存

    价格(元)

    Mevastatin美伐他汀

    51203ES60

    100mg

    -20 ºC

    787.00 

    Mevastatin美伐他汀

    51203ES76

    500 mg

    -20 ºC

    3,267.00 

    产品描述

    Mevastatin(美伐他汀,又称CompactinML-236B)是一种强效的、竞争性及选择性HMG-CoA还原酶抑制剂,与底物HMG-CoA竞争结合位点(Ki=1 nM),比HMG-CoA底物本身结合亲合力高10,000倍。Mevastatin诱导细胞周期阻断,使细胞周期停滞在G0/G1早期和G2/M晚期,同时伴随着cdk4cdk6cyclin D1的下调,以及细胞周期抑制剂p21p27的上调。Mevastatin还可以诱导细胞凋亡,抑制TNF诱导的NF-κB活化(IC50 = ~17 µM)。另外,mevastatin可以抑制类异戊二烯生物合成,降低血浆中胆固醇水平,因此,mevastatin可作为潜在药物用于治疗冠心病和动脉粥样硬化。

    【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

    产品性质

    中文别名(Chinese Synonym

    康帕丁

    英文别名(English Synonym

    Compactin, ML-236B, NSC-281245, CS 500, L 637312, Statin I

    化学名(Chemical Name

    (1S,7R,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-Hydroxy-6-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl]ethyl}-7-methyl-

    1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl (2S)-2-methylbutanoate

    靶点(Target

    HMG-CoA Reductase

    CAS 号(CAS NO.

    73573-88-3

    分子式(Molecular Formula

    C23H34O5

    分子量(Molecular Weight

    390.51

    外观(Appearance

    粉末

    纯度(Purity

    98%

    溶解性(Solubility

    溶于DMSO

    结构式(Structure

     

    运输与保存方法

    粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

    注意事项

    1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

    2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

    3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

    使用浓度

    具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

    相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

    (一)细胞实验

    为检测mevastatin对细胞凋亡的作用,用不同浓度的mevastatin16-256μM)孵育Caco-2细胞mevastatin以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。同时用1mM butyrate孵育时,细胞凋亡提高2-4倍。[7]

    (二)动物实验

    为检测mevastatin对脑损伤的作用,分别220 mg/kg mevastatin处理野生型 129-SV/eVTAcBr雄性小鼠,维持71428。发现,2 mg/kg mevastatin处理1428不能显著降低梗塞体积;20 mg/kg剂量处理1428可以使梗塞体积分别降低26%37%220 mg/kg mevastatin处理28天后小鼠都出现血清总胆固醇水平的现象,而7天和14天处理的小鼠血清胆固醇没有下降。[8]

    参考文献

    [1] Endo A., et al. ML-236A, ML-236B, and ML-236C, new inhibitors of cholesterogenesis produced by Penicillium citrinium. Journal of Antibiotics (Tokyo) 29 (12): 1346-1348(1976).

    [2] Endo A., et al. The discovery and development of HMG-CoA reductase inhibitors. J. Lipid Res. 33: 1569-1582 (1992).

    [3] Fouty BW, et al. Mevastatin Can Cause G1 Arrest and Induce Apoptosis in Pulmonary Artery Smooth Muscle Cells Through a p27Kip1-Independent Pathway. Circulation Research 92: 501- 509 (2003).

    [4] Nishida S, et al. Mevastatin induces apoptosis in HL60 cells dependently on decrease in phosphorylated ERK. Molecular and Cellular Biochemistry 269(1): 109-114 (2005).

    [5] Glynn SA, et al. The 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase inhibitors, simvastatin, lovastatin and mevastatin inhibit proliferation and invasion of melanoma cells. BMC Cancer 8 (2008).

    [6] KS Ahn, et al. Reversal of chemoresistance and enhancement of apoptosis by statins through down-regulation of the NF-κB pathway. Biochemical Pharmacology 75: 907-913 (2008).

    [7] Wachtershauser A, et al. HMG-CoA reductase inhibitor mevastatin enhances the growth inhibitory effect of butyrate in the colorectal carcinoma cell line Caco-2. Carcinogenesis 22(7): 1061-1067 (2001).

    [8] Amin-Hanjani S, et al. Mevastatin, an HMG-CoA reductase inhibitor, reduces stroke damage and upregulates endothelial nitric oxide synthase in mice. Stroke 32: 980-986 (2001).