7×24小时 服务热线:400-6111-883  翊圣微信:
产品名称: YM155 (YM-155,Sepantronium Bromide)
  • 产品货号:50808ES08
  • 产品规格:5mg
  • 产品价格:
  • 类别:Apoptosis细胞凋亡
   
  • 产品简介
  • 实验数据
  • 文档资料
  • 相关产品
  • 论文发表
  •  产品信息

    产品名称
    产品编号
    规格
    储存
    价格(元)
    YM155 (YM-155,Sepantronium Bromide)
    50808ES08
    5mg
    -20 ºC
    656.00
    50808ES25
    25mg
    -20 ºC
    2156.00
    产品描述
    YM155 (YM-155,Sepantronium Bromide)是一种新型的小分子survivin抑制剂,IC50为0.54 nM,通过抑制survivin基因启动子转录从而抑制survivin表达,而不会显著抑制SV40启动子活性。YM155具有抗肿瘤活性,通过激活DNA损伤通路,诱导DNA损伤,从而有效杀死急性淋巴细胞白血病细胞,另外,在多种肿瘤细胞体内外研究中,YM155表现出诱导细胞凋亡,抑制肿瘤生长的作用。
    目前,YM155已进入临床Phase 2阶段。
    【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】
    产品性质
    英文别名(English Synonym)
    YM-155, Sepantronium Bromide
    化学名(Chemical Name)
    1H-Naphth[2,3-d]imidazolium, 4,9-dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-, bromide
    靶点(Target)
    Survivin
    CAS 号(CAS NO.)
    781661-94-7
    分子式(Molecular Formula)
    C20H19BrN4O3
    分子量(Molecular Weight)
    443.29
    外观(Appearance)
    白色粉末
    纯度(Purity)
    ≥98%
    溶解性(Solubility)
    溶于DMSO
    结构式(Structure)
     
    运输与保存方法
    粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
    注意事项
    1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
    2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
    3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
     


    使用浓度
    具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。
    相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
    (一)细胞实验
    1) 为检测YM155在人肿瘤细胞中对survivin表达的作用,分别用1, 10, 100, 1,000nM YM155处理p53缺陷的PC-3和PPC-1人类HRPC细胞24 h,发现YM155以剂量依赖的方式显著抑制survivin表达。[1]
    2)为YM155对SK-NEP-1细胞的抑制作用,用不同浓度的YM155(0.005-1.28μM)孵育细胞24h,发现,YM155以剂量依赖的方式抑制细胞增殖,并诱导细胞凋亡(50和100nM)。[5]
    (二)动物实验
    1) 为检测YM155在体内的抗肿瘤活性,给PC-3移植瘤小鼠持续灌注YM155 (3, 10 mg/kg)。发现YM155完全抑制肿瘤生长,并诱导大量肿瘤衰退,而小鼠体重和血细胞数量没有减少。[1] 
    2)为检测YM155在裸鼠中对SK-NEP-1细胞的生长作用,建立SK-NEP-1细胞移植瘤模型,分别用PBS、DMSO和YM155(5mg/kg, 10mg/kg)处理小鼠,结果发现,YM155显著抑制SK-NEP-1移植瘤生长,肿瘤体重减小,而且小鼠体重变化不大。[5]
    参考文献
    [1] Nakahara, T., et al. YM155, a Novel Small-Molecule Survivin Suppressant, Induces Regression of Established Human Hormone-Refractory Prostate Tumor Xenografts. Cancer Res 67: 8014-8021(2007).
    [2] Nakahara, T., et al. Broad spectrum and potent antitumor activities of YM155, a novel small-molecule survivin suppressant, in a wide variety of human cancer cell lines and xenograft models. Cancer Sci. 102(3): 614–621(2011).
    [3] Iwasa, T., et al. Radiosensitizing Effect of YM155, a Novel Small-Molecule Survivin Suppressant, in Non-Small Cell Lung Cancer Cell Lines. Clin Cancer Res. 14:6496-6504 (2008).
    [4] Bill H Chang, et al. YM155 potently kills acute lymphoblastic leukemia cells through activation of the DNA damage pathway. Journal of Hematology & Oncology 8:39 (2015).
    [5] Yan-Fang Tao, et al. Survivin selective inhibitor YM155 induce apoptosis in SK-NEP-1 Wilms tumor cells. BMC Cancer 12:619 (2012).